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PROSPECTO DICLOFENAC SODICO - NORGREEN DICLOFENACO SODICO Forma farmacéutica: solución inyectable
Venta bajo receta Uso profesional Exclusivo Industria Argentina
Cada ampolla contiene: Diclofenac sódico 75mg Excipientes: Metabisulfito de Sodio, alcohol bencílico, propilenglicol, agua para inyectables c.s.p 3 ml Acción terapéutica. Analgésico - Antiinflamatorio. Indicaciones Terapéuticas Inyección intramuscular: tratamiento de: exacerbaciones de formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo (artritis reumatoidea, espondilitis anquilopoyéticas, artrosis, espondilartritis, síndromes dolorosos leves a moderados de la columna vertebral, reumatismo no articular); ataques agudos de gota; cólico renal y cólico biliar; dolor leve a moderado, inflamación y tumefacción post-traumática y post-operatoria. Infusión intravenosa: tratamiento o prevención del dolor moderado a intenso postoperatorio en pacientes hospitalizados. Características Farmacológicas : Mecanismo de Acción : El Diclofenaco Sódico es un fármaco antiflamatorio no esteroide con propiedades antireumáticas , antiflamatorias , analgésicas y antipiréticas. El principal mecanismo de acción es la inhibición de la biosíntesis de prostanglandinas , las mismas contribuyen de forma esencial en el desarrollo de la inflamación , dolor y fiebre . Efecto terapéutico : Las propiedades antiflamatorias y analgésicas del diclofenaco se manifiestan clínicamente dentro de las afecciones reumáticas por una mejora marcada de los signos y síntomas de dolores en reposo y en movimiento, rigidez matinal , inflamación de articulaciones así como un mejoramiento de la capacidad funcional . En las inflamaciones post-traumáticas y post-operatorias el diclofenaco disminuye rápidamente los dolores espontáneos , en movimiento y reduce el edema de origen inflamatorio y traumático Farmacocinética: Absorción : Las concentraciones plasmáticas máximas medias del orden de 2,5 µg/ml son alcanzadas alrededor de los 20 minutos luego de haber sido administrada una inyección intramuscular de 75 mg de diclofenaco .Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis. La perfusión i.v. de 75 mg de diclofenac por dos horas permite obtener concentraciones máximas medias de 1,9µg/ml, las perfusiones muy rápidas producen concentraciones plasmáticas muy elevadas mientras que con perfusiones más lentas las concentraciones alcanzan en 3-4 hs un estado estacionario donde las concentraciones son proporcionales a la velocidad de perfusión . El perfil farmacocinético no es modificado con administración repetida, no existiendo acumulación cuando los intervalos posológicos son respetados. Distribución : El diclofenaco está ligado en un 99,7% a proteínas séricas , principalmente a la albúmina (99,4%), el volumen de distribución aparente tiene valores situados entre 0,12 y 0,17 l/Kg . El diclofenaco penetra en el líquido sinovial , y las concentraciones máximas son alcanzadas en 2 a 4 hs luego de la obtención de las concentraciones máximas plasmáticas . La vida media aparente de eliminación del líquido sinovial es de 3 a 6 hs. Dos horas luego de obtenidas las concentraciones plasmáticas máximas , las concentraciones de principio activo son más elevadas en el líquido sinovial. Metabolismo ; La biotransformación sucede en parte por conjugación con el acido glucurónico de la molécula sin cambios y principalmente por una hidroxilación simple y múltiple seguido de una conjugación con el ác. glucurónico Eliminación ; La depuración plasmática total del diclofenaco es de 263+56 ml/min. La vida media plasmática terminal es de 1-2hs Aproximadamente 60% de la dosis administrada es eliminada por vía renal en forma de metabolitos y menos del 1% es eliminado como molécula intacta . La fracción restante de la dosis es eliminada en forma de metabolitos por intermedio de la bilis en las heces. No se observan diferencias importantes en cuanto a absorción , metabolismo y eliminación ligados a la edad de los pacientes Cinética en situaciones clínicas particulares Insuficiencia renal ; Cuando la depuración de creatinina es menor a 10ml/min las concentraciones plasmáticas son aproximadamente cuatro veces superior a las observadas con sujetos sanos. No obstante los metabolitos son finalmente excretados por intermedio de la bilis En caso de insuficiencia hepática , la cinética y el metabolismo son como en los sujetos con función hepática normal . DICLOFENAC SODICO - NORGREEN 1
Posología y forma de administración: Las vías de administración de Diclofenac Sódico Norgreen pueden ser por Inyección intramuscular o por infusión intravenosa . Adultos: Las ampollas de Diclofenaco sódico - Norgreen no deberán administrarse durante más de dos días y, en caso necesario, se podrá proseguir con Diclofenaco sódico - Norgreen comprimidos. Inyección intramuscular: para la inyección intramuscular habrán de tenerse en cuenta las siguientes instrucciones, a fin de evitar lesionar algún nervio u otro tejido en el punto de inyección. La dosificación es generalmente de una ampolla diaria de 75mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Excepcionalmente, en los casos graves (p. ej. cólicos ) pueden administrarse dos dosis diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas ( cambiando de nalga ). Existe igualmente la posibilidad de combinar una ampolla de 75 mg con otras formas de administración de Diclofenaco sódico - Norgreen (comprimidos) hasta una dosis máxima de 150 mg al día. Dosis mínima diaria =75mg (ver posología ) Dosis máxima diaria vía intramuscular = 150 mg (ver posología ) Dosis máxima diaria total = 150 mg (ver posología ) Infusión intravenosa: no administrar Diclofenaco sódico- Norgreen como inyección intravenosa de bolo. Inmediatamente antes de realizar una infusión intravenosa, Diclofenaco sódico - Norgreen debe diluirse con una solución salina al 0,9 % o glucosa al 5%, tamponada con bicarbonato sódico, según las instrucciones. Se recomiendan dos regímenes posológicos alternativos de Diclofenaco sódico - Norgreen. Para el tratamiento del dolor postoperatorio de moderado a intenso, se infundirán 75 mg de manera continuada durante un período de 30 minutos a dos horas. En caso necesario, puede repetirse el tratamiento al cabo de unas horas, pero sin superar la dosis de 150 mg durante 24 horas. Para la prevención del dolor postoperatorio se infundirá tras la intervención quirúrgica una dosis de 25 mg - 50 mg durante un intervalo de 15 minutos a una hora seguida de una infusión continuada de unos 5 mg por hora hasta la dosis máxima diaria de 150 mg. Dosis mínima : según el caso (ver posología) Dosis máxima diaria por infusión I.V. =150 mg (ver posología) Instrucciones de uso/manipulación: según la duración prevista para la infusión, mezclar 100ml - 500ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sódico al 0,9 %) o de solución glucosada al 5% con una solución inyectable de bicarbonato sódico (0,5 ml de solución al 8,4 % ó 1ml de solución al 4,2 % o un volumen correspondiente a una concentración diferente) tomada de un envase recién abierto; añadir esta solución el contenido de una ampolla de Diclofenaco sódico - Norgreen. Sólo se empleará una solución clara. Si se observan cristales o precipitados, no se utilizará la solución para infusión. Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión. No deberán conservarse las soluciones para infusión. Niños: No se recomienda el empleo de las ampollas de Diclofenaco sódico - Norgreen en niños. Contraindicaciones. Ulcera gástrica o intestinal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa y a los excipientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), Diclofenaco sódico - Norgreen está contraindicado también en los pacientes que padecen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. Precauciones Es imprescindible una estrecha vigilancia médica en paciente con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de ulcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en paciente con disminución de la función hepática. Como ocurre con otros AINE, pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. A título preventivo, se controlara la función hepática durante el tratamiento prolongado con Diclofenaco sódico - Norgreen. Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos(por ejemplo eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la medicación con Diclofenaco sódico - Norgreen. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar Diclofenaco sódico - Norgreen a pacientes con porfíria hepática, ya que Diclofenaco sódico - Norgreen puede desencadenar un ataque. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los sujetos con función cardiaca o renal disminuida, en las personas de edad avanzada, en los son tratados con diuréticos, así como en los pacientes con una depleción substancial del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo antes y después de intervenciones quirúrgicas mayores. Por ello se recomienda controlar la función renal como medida cautelar cuando de administra Diclofenaco sódico - Norgreen en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica. Al igual que con otro AINE se recomienda la realización de un control hematológico en el tratamiento prolongado con Diclofenac sódico - Norgreen. Como ortos AINE, Diclofenaco sódico - Norgreen puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberían ser controlados cuidadosamente. Se recomienda especial precaución en el empleo parenteral de Diclofenaco sódico - Norgreen en pacientes con asma bronquial, ya que los síntomas pueden verse exacerbados. Por razones médicas de índole básica, se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. Embarazo y lactancia En ensayos con animales no se ha revelado riesgo para el feto, pero no se dispone de suficientes estudios en la mujer embarazada. Durante el tercer trimestre de embarazo, al igual que otros inhibidores de la prostaglandina sintetasa , existe riesgo de que se produzca un cierre prematuro del canal arterial e inercia uterina. Por insuficientes datos disponibles, no se recomienda la administración de Diclofenaco sódico - Norgreen inyectable durante el embarazo y la lactancia. Interacciones: Litio, Digoxina: Diclofenaco sódico - Norgreen puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de Litio y Digoxina. DICLOFENAC SODICO - NORGREEN 2
Diuréticos: Como otros AINE, Diclofenaco sódico - Norgreen puede reducir la actividad de los diuréticos. El tratamineto concomitante con diuréticos que ahorran Potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de Potasio haciendo, pues, necesario su control. AINE: La administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen indicar que Diclofenaco sódico - Norgreen no influye sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con Diclofenaco sódico - Norgreen y anticoagulantes. Por tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Antidiabéticos: Los estudios clínicos han mostrado que Diclofenaco sódico - Norgreen puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Sin embargo, existen informes aislados de que se producen efectos tanto como hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con Diclofenaco sódico Norgreen, que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Metotrexato: Se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con Metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del Metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. Quinolonas antibacterianas: Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblementre al empleo concomitante de quinolonas y AINE. Incompatibilidades: Como norma general la solución inyectable de Dicofenaco sódico - Norgreen, no debería inyectarse con otras soluciones inyectables. Las soluciones para infusión de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosada al 5% sin bicarbonato de sodio como aditivo presentan un riesgo de sobresaturación, provocando posiblemente la formación de cristales o precipitados. No se emplearan más soluciones para infusión que las recomendadas (ver posología y administración) Advertencias Como sucede con otro AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas / anafilactoides, sin exposición previa al fármaco. Como otro AINE, Diclofenaco sódico - Norgreen puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. Reacciones Adversas (Inclusive los observados con Diclofenaco sódico - Norgreen comprimidos administradas durante corto o largo plazo) Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes > 10 %, ocasionales > 1- 10 %, raros > 0,0011 %, en casos aislados < 0,001 %. Tracto gastrointestinal Ocasionales: dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como nauseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raros: Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal, con o sin hemorragia o perforación. En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis colónicas, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis. Sistema nervioso central En ocasiones, cefaleas, mareo o vértigo. Raramente: somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica. Sentidos especiales En casos aislados trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de oído, tinnitus, alteraciones del gusto. Piel En ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones bullosas, escemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epdermólisis tóxica aguda9, eritrodemia (dermatitis exfoliativa), cíada del cabello, reacción de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica. Riñones Raramente: edema. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones uriniarias como hamaturia, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar. Hígado En ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Raramente: hepatitas con o sin ictericia En casos aislados: hepatitis fulminante. Sangre En casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, amenia hemolítica, amenia aplástica, agranulocitos. Hipersensibilidad Raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistemáticas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipertensión. En casos aislados. Vasculitis, neumonitis. Sistema cardiovascular En casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva. Otros síntomas orgánicos Ocasionalmente: reacciones en el punto de inyección intramuscular como dolor local e induración. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de inyección intramuscular.
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Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinarias Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinarias.
Sobredosificación El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación de diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: Tratamiento de apoyo y sintomático contra las complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para eliminar los AINE a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de pediatría Ricardo Gutiérrez : (01) 4962 - 6666/2247 Hospital A. Posadas : (01) 4654 – 6648658/7777.
Información a su médico si nota cualquier otro efecto Si toma Diclofenaco sódico - Norgreen durante más de unas semanas, asegúrese de acudir periódicamente a su médico para un reconocimiento, con el fin de evitar que se estén produciendo efectos no deseados sin su conocimiento. Información adicional No utilice Diclofenaco sódico -Norgreen después de la fecha de vencimiento que figura en el envase. Precauciones especiales para el almacenamiento Protéjanse los comprimidos recubiertos de la humedad y del calor (almacenar a menos de 30°C). Otra información importante Este medicamento se le ha prescrito sólo para el tratamiento de su afección actual. No se lo recomiende a otras personas, ni lo utilice para otros problemas de salud sin que se lo haya indicado su médico. Presentaciones 1, 6, 12 , 100, 500 y 1000 ampollas de 3 ml, los tres últimos para uso hospitalario.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud – ANMAT- Certificado N° 49458 Norgreen S.A Calle 2 entre 1 y 3 Parque Industrial Gral. Savio Batan (7601) – Mar del Plata Te.: (54) 0223- 464.2010/2011/3170 E-Mail :
[email protected] Director Técnico: Jorge Danilo Carrizo – Farmacéutico Fecha de revisión: 01/2010
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