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fex
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CELECOXIB / Cápsulas ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIO Y ANTIPIRETICO NO ESTEROIDEO FORMULA: Cada cápsula de fex® contiene: Celecoxib ............................................................... 200 mg Excipientes c.s.p INDICACIONES TERAPEUTICAS: fex® es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético no esteroideo (AINE), indicado en casos de: Alivio de los signos y síntomas de artritis reumatoidea u osteoartritis. Reduce el número de pólipos adenomatosos colorrectales en pacientes con poliposis adenomatosa familiar. Alivia los dolores de dismenorrea primaria. También está indicado para dolores agudos, moderados y severos por cirugías dentales u ortopédicas. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: fex® se absorbe en el tubo digestivo, y la concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente a las 3 hrs. La absorción es rápida, se une en un 97% a proteínas y su vida media es aproximadamente de 11 horas. Aproximadamente el 57% de fex® se elimina en las heces y el 27% por la orina, el principal metabolito en heces y orina es el ácido carboxílico (73% de la dosis). Mecanismo de acción: inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) dando como resultado una disminución en la formación de precursores de prostaglandinas. Sin embargo fex® no inhibe la ciclooxigenasa1 (COX-1) en humanos en concentraciones terapéuticas. CONTRAINDICACIONES: Evaluar el riesgo beneficio en pacientes con historia de anafilaxis con ácido acetilsalicílico, especialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por ácido acetilsalicílico, asma, broncoespasmo y otras reacciones alérgicas. Considerar el uso en casos de sensibilidad de antiinflamatorios no esteroideos, ácido acetilsalicílico, sulfonamidas, función hepática y renal comprometida, disminución del volumen extracelular especialmente con problemas preexistentes renales o con compuestos relacionados que pueden causar sensibilidad también con fex® . Evaluar el riesgo beneficio con los medicamentos en pacientes con problemas de anemia, asma preexistente, alcoholismo, problemas o historia de sangrado gastrointestinal, úlcera péptica activa o preexistente, uso de tabaco o historia de su uso.
Tener cuidado con personas que tengan predisposición de retención de líquidos tales como compromiso con la función cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, edema preexistente e hipertensión. No utilizar para el dolor peri-operatorio por desviación de arterias coronarias. PRECAUCIONES: Todos los AINE´S, incluyendo fex® puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos serios, que incluyen infarto del miocardio y accidente cerebrovascular hemorrágico que pueden ser fatales. Este riesgo es mayor con el uso prolongado y en pacientes con enfermedad cardiovascular. Riesgo Cardiovascular: fex® puede causar un incremento en el riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos serios, infarto del miocardio y accidente cerebrovascular hemorrágico que puede ser fatal. Todos los AINEs pueden tener un riesgo similar. Este riesgo puede aumentar con la duración de su uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo. fex® está contraindicado para el tratamiento de dolor perioperatorio en salas de cirugía de desviación de arterias coronarias. Riesgo Gastrointestinal: Los AINEs, incluso fex®, causan un incremento del riesgo de eventos adversos gastrointestinales serios incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o intestinos que puedan ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier tiempo durante el uso y sin advertir los síntomas. Los pacientes ancianos están en mayor riesgo de eventos gastrointestinales serios.
USO DURANTE EL EMBARAZO / REPRODUCCION: FERTILIDAD: no se evidenció problemas de fertilidad en estudios hechos en ratas hembras que recibieron celecoxib a dosis orales de 600 mg/kg por día [(aproximadamente 11 veces la dosis en humanos) expuestos a 200 mg dos veces al día de celecoxib basado en el ABC (área bajo la curva).] EMBARAZO: No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, el celecoxib puede causar oclusión prematura del conducto arterioso, por esta razón no es recomendable su uso en el embarazo. CATEGORIA DE EMBARAZO FDA: Categoría C. LACTANCIA: No se sabe muy bien la distribución del celecoxib en la leche humana, por lo que no debe administrarse durante la lactancia. USO PEDIATRICO: No existen estudios apropiados en relación a los efectos de celecoxib en pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no está bien establecida.
USO GERIATRICO: Estudios hasta la fecha no han demostrado problemas que limiten el uso de celecoxib en pacientes geriátricos. En estudios farmacocinéticos en pacientes con alrededor de 65 años de edad se demostró un incremento en el ABC y concentraciones máximas (40% y 50% respectivamente) comparado con pacientes jóvenes. EFECTOS SECUNDARIOS: INDICACIONES QUE NECESITAN ATENCION MEDICA: Se ha reportado más frecuentemente incidencia en edema, erupciones de la piel, infecciones en el tracto respiratorio superior. Incidencias menos frecuentes son bronquitis, dispepsia, gastritis, gastroenteritis, sangrado gástrico o úlcera, incremento de riesgo de eventos cardiovasculares, síntomas de influenza, taquicardia, aumento de peso. INDICACIONES QUE NECESITAN ATENCION MEDICA SOLAMENTE SI ELLAS CONTINUAN: Incidencias más frecuentes son dolor, diarrea, dispepsia, flatulencia, insomnio, náusea, faringitis, rinitis, sinusitis, dolor estomacal. Entre las incidencias menos frecuentes: anorexia, artralgia, astenia, visión borrosa, constipación, depresión, disfagia, fatiga, fiebre, nerviosismo, somnolencia, tendinitis, vértigo, vómitos, tinnitus, palpitaciones, parestesias. EFECTOS SOBRE EL TUBO DIGESTIVO: fex® inhibe selectivamente la isoforma COX-2, esto produce que los efectos secundarios sobre el tubo digestivo sean menores que los observados en la inhibición no selectiva de los AINES tradicionales. EFECTO SOBRE LOS RIÑONES: Los escasos estudios existentes sobre los efectos secundarios que los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) tienen sobre los riñones sugieren que éstos son similares a los que aparecen con otros AINES no selectivos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El metabolismo del fex® está mediado principalmente por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. La administración concomitante de fármacos que inhiban o sean metabolizados por esta isoenzima puede provocar cambios en las concentraciones plasmáticas de fex® . Puede incrementar los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA); también aumenta el riesgo de fallo renal, incrementándose en pacientes que toman estos medicamentos. La administración de fex® con antiácidos que contengan aluminio o magnesio provoca una disminución en un 37% de los picos de las concentraciones plasmáticas y un 10% disminuye el ABC de fex®. Con ácido acetilsalicílico puede inducirse ulceraciones gastrointestinales y otras complicaciones gastrointestinales. Puede disminuir los efectos de diuréticos tiazídicos y furosemida, posiblemente por la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas, hay un alto riesgo de fallo renal en pacientes que toman juntos estos medicamentos. Con la administración de fluconazol 200 mg al día, resulta un incremento en la concentración plasmática de fex® ; si el fluconazol
es administrado con fex® , la dosis de fex® debe ser menor a la dosis diaria recomendada. La concentración plasmática de litio puede aumentar a un 17% en pacientes que reciben litio a dosis de 450 mg dos veces al día con fex® a dosis de 200 mg dos veces al día, comparado con los pacientes que recibieron únicamente litio. Estudios clínicos reportaron que fex ® no altera los efectos anticoagulantes de warfarina, siempre hay que tener precaución con su uso. DOSIS USUAL EN ADULTOS: Artritis reumatoide: 200 mg 1 ó 2 veces al día. Dismenorrea y dolor, 400 mg inicialmente, en caso necesario dar una dosis adicional de 200 mg. En los días posteriores 200 mg 2 veces al día. Pólipos adenomatosos colorrectales en pacientes con poliposis adenomatosa familiar, 400 mg 2 veces al día tomado con la comida. Osteoartritis, 200 mg al día. DOSIS USUALES PEDIATRICAS: En niños no ha sido establecida la eficacia y seguridad. DOSIS USUALES GERIATRICAS: Ver la dosis usual de adultos. Se recomienda que la terapia con celecoxib sea menor a la dosis recomendada en pacientes con menos de 50 kg de peso corporal. VIA DE ADMINISTRACION: Oral. PRESENTACION: fex® 200 Caja con 12 y 48 cápsulas. PRODUCTO MEDICINAL. MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. GUARDESE EN UN LUGAR SECO, PROTEGIDO DE LA LUZ Y EL CALOR. VENTA BAJO PRESCRIPCION MEDICA. TEMPERATURA DE ALMACENAMIENTO: No mayor de 30 °C. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS: 1. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. 23rd Edition. 3. pp 731-734. 2. Martindale. Guía Completa de Consulta Farmacoterapéutica. Primera Edición. Pharma Editores. Barcelona, España; 3. pp. 32.
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