Transcript
CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Aciclovir Ungüento oftálmico 3% Inyectable 250mg Tableta 200 y 400mg Suspensión 200mg/5mL Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones (1) Infección por herpes simple (cutáneo, ocular, sistémico y de mucosa). (2) Herpes genital. (3) Infección por virus de varicela-zoster. (4) Herpes zoster Espectro: son sensibles los virus de herpes simple tipo I (HSV-I) y tipo II (HSV-II), virus de varicela zoster (VZV), virus Epstein- Barr (EBV) y poco sensible el cytomegalovirus (CMV)
Dosis Adultos: Infección por herpes simple cutáneo y de mucosa: VO 400mg cada 4 h mientras este despierto (5 veces/día); IV5mg/kg c/ 8 h durante 7 a 14 días. Herpes genital: VO para el tratamiento inicial de herpes genital la dosis recomendada es 200mg cada 4h (5 veces/día) durante 7 a 10 días; para el tratamiento intermitente de episodios recurrentes de herpes genital: 200mg cada 4 h (5 veces/día) por 5 días, alternativamente 400mg c/8 h o 800mg 2 veces/día durante 5 d; IV 5mg/kg c/8 h durante 5 días. Virus de varicela zoster: adultos y niños (> de 12 años de edad) VO 20mg/kg (máximo 800mg por dosis) 4 veces/día durante 5 días; IV 10mg/kg cada hora durante 7 días. Herpes zoster: VO 800mg c/4 h (5 veces/día, máximo 4g diario) durante 7 a 10 días, preferiblemente dentro de las 48 h de aparición de la erupción. Para el tratamiento de herpes zoster diseminado IV 5 a 10mg/kg cada 8 h durante 7 a 10 días. Para el tratamiento agudo de herpes zoster oftálmico VO 600mg c/4 h (5 veces/día, máximo 3g diario) durante 10 días, preferiblemente dentro de las 72 h de aparición de la erupción. Encefalitis por herpes simple: adultos y niños mayores de 12 años IV 10mg/kg c/8 h durante 14 a 21 días Herpes simple ocular: aplicar ungüento oftálmico 5 veces/día Niños: Infección por herpes simple (cutáneo y de mucosa): VO 1g diario dividido en 3 a 4 dosis durante 7 a 14 días (máximo 80mg/kg diario). En neonatos e infantes mayores de 3 meses IV 10mg/kg c/8 h durante 7 días. Herpes genital: niños mayores de 12 años, 40 a 80mg/kg/día (max 1g al día) 4 veces/día por 5 a 10 dias. Virus de varicela zoster: VO niños de 2 años de edad y mayores que pesen menos de 40 kg deben recibir 20mg/kg (máximo 80mg diario) por 5 días; niños < 12 años de edad IV 20mg/kg c/8 h durante 7días. Herpes zoster: niños mayores de 12 años de edad la dosis es igual al del adulto.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico:
[email protected]
Encefalitis por herpes simple: niños de 3 meses a 12 años IV 20mg/kg c/8 h durante 10 días Pacientes con daño renal agudo o crónico requieren una reducción en dosis y/o intervalo de dosis según la depuración de creatinina (mL/min) D. cr. (ml/mg)
Farmacocinética Absorción en el TGI es lenta e incompleta (aprox. 15 a 30%) baja y la absorción vía oftálmica es rápida desde el epitelio corneal. Se distribuye ampliamente en órganos, tejidos y fluidos corporales. Su concentración en el LCR es aproximadamente el 50% del la concentración sérica. Aproximadamente 9 a 33% de la dosis se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza dentro de la célula viral hasta su 1/2 forma activa y cerca del 10% se metaboliza extracelularmente. El t en neonatos es 4 horas; en niños de 1 a 12 años 2 a 3 horas; y adultos es 3 horas. Se elimina principalmente vía renal por filtración glomerular y secreción tubular. Aproximadamente 30 a 90% del fármaco es excretado sin cambios en la orina.
Precauciones (1) Embarazo: usar solo si el beneficio supera al riesgo. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna. (3) Pediatría: la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años de edad no han sido establecidas. (4) Geriatría: administrar el medicamento prudentemente porque ellos pueden sufrir de disfunción renal o deshidratación. (5) Insuficiencia renal: se sugiere reducción de la dosis. Posible incremento transitorio de urea en plasma. (6) Insuficiencia hepática: usar con precaución.
Reacciones adversas Frecuentes: irritación local en el sitio de inyección. Poco frecuente: rash, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, vértigo y artralgias con administración oral, disminución de la función renal, encefalopatía metabólica, depresión de la médula ósea, disfunción hepática en pacientes inmunocomprometidos. Raras: letargia o agitación, desorientación, alucinaciones, hemiparestesia transitoria, temblores, convulsiones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al Aciclovir
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico:
[email protected]
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Síntomas de sobredosis incluyen convulsión, somnolencia, confusión, aumento de la creatinina sérica y daño renal. Tratamiento incluye: mantener el flujo de orina para evitar la precipitación del fármaco dentro de los túbulos renales. La hemodiálisis reduce en un 60% la concentración sérica de aciclovir.
Interacciones Medicamentos Probenecid: puede reducir la secreción de aciclovir en los túbulos. Esto conduce a incremento de la vida media, reduce la velocidad de eliminación y disminución de la excreción renal (aumenta la concentración sérica del Aciclovir). Fenitoína, hidantoinas: disminuye la concentración sérica de las hidantoinas Zidovudina: incrementa la incidencia de somnolencia y letargia Acido valproico: puede disminuir la concentración sérica de ácido valproico Alimentos No se han reportado problemas Alteraciones en pruebas de laboratorio Determinación de creatinina sérica: puede estar incrementada Prueba de función hepática: los valores séricos pueden incrementarse. Estas alteraciones ocurren tanto con administración oral como parenteral
Almacenamiento y estabilidad Las tabletas y suspensión de aciclovir se deben almacenar en un envase bien cerrado y protegido de la luz y humedad a una temperatura de 15 a 25ºC La suspensión mantiene su potencia por 24 meses desde la fecha de fabricación y no requiere reconstitución o refrigeración. El aciclovir sódico (para inyección) debe ser reconstituido con 10 o 20mL de agua estéril para inyección, no usar para la reconstitución agua bacteriostática que contenga parabeno; pero si puede ser usado agua bacteriostática que contenga alcohol bencilico. El aciclovir sódico (para infusión) debe ser diluido con una solución IV compatible. Después de la reconstitución con agua destilada para inyección a la concentración de 50mg/mL mantiene su potencia por 12 horas a la temperatura de 15 a 25ºC o después de la dilución con solución estándar electrolítica y dextrosa para infusión intravenosa mantiene su potencia por 24 horas a la temperatura de 15 a 25ºC
Información básica para el paciente Puede tomarse con comidas. Evitar el contacto sexual durante el tratamiento de herpes genital.
Advertencia complementaria El Aciclovir sódico (inyección) no debería ser administrado vía oral, IM, o subcutánea, así como no debe ser aplicado tópicamente o en los ojos. La administración IV debe ser acompañada por una adecuada hidratación y la infusión IV por lo menos debe durar 1 hora. En el caso de ungüento oftálmico evitar contaminar el aplicador.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico:
[email protected]