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Analgésicos Opioides Buprenorfina
• Acción: agonista/antagonista opiáceo con unión a receptores cerebrales kappa y µ. • Efectos 2arios: vómitos, náuseas, somnolencia, estreñimiento, y RAO. Depresión respiratoria e hipotensión a dosis elevadas. A diferencia de la mayoría de los opiáceos, la Naloxona revierte sólo parcialmente los efectos de la Buprenorfina. • Contraindicaciones: alcoholismo agudo, depresión respiratoria aguda, y situaciones con riesgo de íleo paralítico; traumatismo craneal o hipertensión intracraneal (modifica las respuestas pupilares para la exploración neurológica). Se debe evitar en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de Histamina). Nombre comercial® Principio activo Dosis Buprenorfina *
BUPREX comp sublingual BUPREX iny (amp 1 mL) TRANSTEC parches
Puede aumentarse a 0,4 mg. **Se debe reemplazar el parche como máximo a las 96 h.
0,2 mg/8 h* 0,3-0,6 mg/6-8 h 35 µg/h** 52,5 µg/h** 70 µg/h**
Codeína
• Acción: efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico. • Efectos 2arios: estreñimiento excesivo si se usa de manera prolongada, íleo paralítico, somnolencia, depresión del SNC, RAO. Dosis elevadas producen depresión respiratoria e hipotensión. • Contraindicaciones: asma, IR, IH. Principio activo Codeína
Dextropropoxifeno
Nombre comercial®
Dosis
CODEISAN comp
30 mg/8 h
• Acción: agonista sobre los receptores opiáceos OP3. Efecto analgésico ligero-moderado y desprovisto de efectos antipiréticos o antiinflamatorios. • Efectos 2arios: náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, dependencia, euforia, sudoración. • Contraindicaciones: depresión respiratoria; alergia a opiáceos; ideación suicida. • Precauciones: HBP, IH, alcoholismo crónico, asma, hipotiroidismo, epilepsia. Principio activo Dextropropoxifeno
*Dosis
máxima 300 mg/día.
Fentanilo
Nombre comercial®
Dosis
DEPRANCOL cáps
150 mg/12-24 h*
• Acción: agonista opiáceo, produce sedación y analgesia por interacción con el receptor opioide µ. Indicado en dolor agudo de pacientes con cáncer tratados con opiáceos. • Efectos 2arios: vómitos, náuseas, desorientación, somnolencia, estreñimiento, sudoración, euforia; dependencia. Reacciones locales al parche (prurito y eritema). • Contraindicaciones: se debe evitar en alcoholismo agudo, depresión respiratoria, y situaciones con riesgo de íleo paralítico; se evitará también en traumatismo craneal, hipertensión intracraneal (modifica las respuestas pupilares, vitales para la exploración neurológica).
Principio activo Fentanilo
*Se
Nombre comercial®
Dosis
ACTIQ comp*
200/400/600/800/1200/1600 mcg** 12 (210 mcg) 25 (420 mcg) 50 (840 mcg) 75 (1260 mcg) 100 (1680 mcg)
DUROGESIC MATRIX parches***
coloca en las mejillas y con ayuda de un aplicador se frota. inicial 200 mcg con aumento de dosis según respuesta. Si no hay respuesta a los 15 min se toma nueva dosis. cada 72 horas.
**Dosis
***Recambio
Metadona
• Acción: agonista opiáceo puro (receptores µ) con potencia ligeramente superior a la Morfina, menor efecto euforizante y mayor duración de acción. Produce menor sedación que la Morfina y actúa durante más tiempo. Puede sustituir a la Morfina si un paciente presentase excitación (o exacerbación del dolor) con esta. • Efectos 2arios: estreñimiento, náuseas y vómitos, somnolencia; con dosis altas se produce hipotensión, depresión respiratoria, y rigidez muscular; otros efectos adversos: dificultad para orinar, sudoración, sequedad de boca, rubefacción facial, cefalea, vértigo, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado de ánimo, dependencia, miosis, disminución de la libido, DE, erupción, urticaria y prurito. • Contraindicaciones: se evitará en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de íleo paralítico; evitar también en la hipertensión intracraneal o traumatismo craneal (modifica las respuestas pupilares, vitales para la exploración neurológica); se evitará la inyección en el feocromocitoma (respuesta presora por Histamina). • Precauciones: factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT o tratamiento concomitante con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT: cardiopatía o hepatopatía, irregularidades electrolíticas. Nombre comercial® Principio activo Dosis METASEDIN comp METASEDIN iny (10 mg/1mL)
Metadona
*5-10
mg/8 h ajustados según respuesta.
Morfina
5-10 mg/4 h* 10 mg/4 h*
• Acción: agonista de los receptores opiáceos (µ y kappa) en el SNC. • Efectos 2arios: depresión del SNC, miosis, vómitos, exacerbación de algunos reflejos espinales. Otros efectos sobre el SNC: trastornos del humor, dependencia. Estimulación del músculo liso: RAO, espasmo de la vía biliar, estreñimiento, broncoespasmo, visión borrosa. Piloerección, sudoración, prurito. • Contraindicaciones: se evitará en alcoholismo agudo, depresión respiratoria, y situaciones con riesgo de íleo paralítico; se debe evitar también en traumatismo craneal, hipertensión intracraneal (modifica las respuestas pupilares, vitales para la exploración neurológica). • Precauciones: HBP, hipotensión, hipotiroidismo, crisis asmática; IH, IR, ancianos y personas debilitadas (se reduce la dosis); convulsiones, dependencia (síntomas de abstinencia grave si se retira bruscamente). Nombre comercial®
Dosis
ORAMORPH sol oral SEVREDOL comp 10, 20 mg MST CONTINUS RETARD comp 5, 10, 15, 30, 60, 100, 200 mg y sobres 30 mg
10-30 mg/4 h vo 10-30 mg/4 h vo
Principio activo Morfina rápida
Morfina retardada Cloruro mórfico *Dosis
CLORURO MORFICO BRAUN amp 1% (10 mg) y 2% (20 mg)
de carga a pasar en 5 minutos.
5-200 mg/12 h vo
sc o im: 5-20 mg/4 h iv: 2,5-15 mg/4 h* perfusión: inicial 0,8-10 mg/h, después 0,8-80 mg/h
Oxicodona
• Acción: agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta. Se utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos. Tiene acción sedante y ansiolítica. • Efectos 2arios: efectos adversos parecidos a los de la Morfina. • Contraindicaciones: los mismos que con Morfina. • Precauciones: las mismas que con Morfina. Nombre comercial® Principio activo Dosis OXYNORM OXYCONTIN
Oxicodona
*Liberación
modificada: inicialmente, 10 mg/12 h. Dosis máx 200 mg/12 h.
5 mg/4-6 h 10/20/40/80 mg*
Pentazocina
• Acción: analgésico opiáceo sintético con efecto agonista-antagonista. • Efectos 2arios: similares a la Morfina. • Contraindicaciones: hipertensión arterial o pulmonar, dependencia de opioides, IC. Aumenta la presión pulmonar y aórtica así como el trabajo cardíaco por tanto no se debe administrar después del infarto de miocardio. • Precauciones: al tener efecto agonista-antagonista precipita síntomas de abstinencia, incluido el dolor, entre los pacientes con adicción a opiáceos. Pueden ocurrir alucinaciones y trastornos del pensamiento. Nombre comercial® Principio activo Dosis SOSEGON amp 30 mg/1mL 30 mg/3-4 h/im o iv o sc* Pentazocina *Máximo
360 mg/día.
Petidina (Meperidina)
• Acción: analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a Morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Escaso paso placentario por lo que es el opiáceo de elección en analgesia obstétrica. • Efectos 2arios: similares a la Morfina. Se han descrito convulsiones en caso de sobredosificación. • Contraindicaciones: similar a la Morfina. • Precauciones: no resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Debe ajustarse la dosis en casos de IRC. Principio activo Petidina
Tramadol
Nombre comercial®
Dosis
DOLANTINA amp 100 mg/2 mL
25-100 mg/4 h/sc o im
• Acción: agonista opiode con potencia similar a la Codeína. • Efectos 2arios: similares a la Morfina pero tiene menos efectos adversos característicos de los opioides (menor estreñimiento, menor capacidad adictiva y menor depresión respiratoria). Pueden producir hipotensión, dolor abdominal, diarrea y, a veces, hipertensión. Otros efectos descritos son parestesia, anafilaxia y confusión. • Contraindicaciones: similar a la Morfina. • Precauciones: antecedentes de epilepsia (se han descrito convulsiones, casi siempre tras la inyección intravenosa rápida); se aconseja evitarlo en el embarazo y la lactancia. Principio activo Tramadol
Nombre comercial®
Dosis
ADOLONTA amp 100 mg/2 mL ADOLONTA caps 50 mg ADOLONTA RETARD 50, 100, 150, 200 mg ZYTRAM 150, 200, 300, 400 mg
50-100 mg/6-8 h/im o iv 50-100mg/6-8 h/vo 50-200 mg/12 h/vo 150-400 mg/24 h/vo
Pirazolonas Metamizol
• Acción: puede tener un modo de acción combinado central (cerebro y médula) y periférico. A dosis supraterapéuticas puede conseguirse un efecto antiinflamatorio por inhibición de las prostaglandinas. • Efectos 2arios: alteraciones dérmicas, anafilaxia, hipotensión en administración rápida iv, agranulocitosis. • Contraindicaciones: historial de agranulocitosis u otro trastorno hematopoyético. Alergia a Pirazolonas y/o AINE; deficiencia de la glucosa-6-fosfatodeshidrogenada; porfiria intermitente aguda. Asma por analgésicos. Intolerancia a los analgésicos del tipo urticaria-angioedema. • Precauciones: situaciones de shock, IH, IR, úlcera péptica. Principio activo
Nombre comercial®
Dosis
Metamizol
NOLOTIL cáps 575 mg NOLOTIL amp 2 g/5 mL
575 mg/vo/6-12 h* 1-2 g/6-8 h/im o iv
*Dolor
oncológico 1-2 g/6- 8 h.
Grupo paracetamoles Paracetamol
• Acción: analgésico y antipirético de potencia parecida a la AAS, pero no presenta acción antiinflamatoria. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura. Bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. • Efectos 2arios: hepatotoxicidad con el uso prolongado o sobredosis. Otros efectos secundarios menos frecuentes son: fiebre inexplicada, anemia hemolítica, rash, aplasia medular, úlceras bucales, hipoglucemia. • Precauciones: dependencia del alcohol, IH, IR. Principio activo Paracetamol
*Máximo
4 g/24 h. mínimo entre dosis 4 h.
**Intervalo
Nombre comercial®
Dosis
EFFERALGAN comp eferv EFFERALGAN solución de 2,7 g
500 mg/4-6-8 h o 1 g/6-8-24 h* 1 g/6 h**